1.1类新化药L-抗坏血酸布洛芬酯术后与癌症镇痛注射用粉针剂
| 整体方案 | 中国
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技术编号：G19031314270656
合作方式：技术入股,面议
所属领域：生物医药
应用行业：生产\加工\制造
L-抗坏血酸布洛芬酯(L-ascorbyl Ibuprofenate, C19H24O7, 364.39, L-AI)是基于“双前药化”(double prodrug)新药研发策略，以酯键拼合而成的，L-抗坏血酸、布洛芬“双前药”，属化学新单体。已就该化合物及其制备方法与用途向中国、美国、日本和欧盟申请专利，并已获得…
技术详述
L-抗坏血酸布洛芬酯(L-ascorbyl Ibuprofenate, C19H24O7, 364.39, L-AI)是基于“双前药化”(double prodrug)新药研发策略，以酯键拼合而成的，L-抗坏血酸、布洛芬“双前药”，属化学新单体。
L-抗坏血酸布洛芬酯的价值：超级阿司匹林(部分或全部)替代吗啡、杜冷丁-非成瘾性注射用镇痛剂；
兼具抗氧化性和退热消炎镇痛作用的新型类脂质体(Asbusome)的构建子-抗癌、抗艾、防心梗(中风)的新制剂；脑部靶向功能子-帕金森、老年痴呆的预防和治疗新制剂。
L-抗坏血酸布洛芬酯的成药性：作用机理简单明确：注射、透皮或口服给药。口服依靠SVCT1的主动运转原形进入体内；在体内酯酶的作用下酯键裂解释放出布洛芬原药，发挥作用。在体外血浆中降解的半衰期t1/2 = 6.1 hrs，芬维C降解后的产物布洛芬在降解4hrs后能自体液中检出。缓释作用明显，持效时间由布洛芬精氨酸盐的70 min延长至95 min ；蛋白结合率由布洛芬的98%降低至50%以下，使MEC下降至原来的一半，减少给药量，增加用药的安全性；
安全、有效、质量可控：镇痛效果明显优于布洛芬，与布洛芬精氨酸盐相当。消炎效果明显优于布洛芬，与布洛芬精氨酸盐相当。急性毒性实验结果(小鼠注射151 mg/kg，大鼠口服700 mg/kg)表明，安全性优于布洛芬。对胃肠的刺激明显小于布洛芬和布洛芬精氨酸盐。
技术优势
研制阶段。
效果指标
案例描述
适用对象
技术入股与合作。
