新型免疫抑制药物“板蓝根高级脂肪酸”
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技术编号：G19013015040288
合作方式：面议
所属领域：生物医药
应用行业：生产\加工\制造,其它
新型免疫抑制药物“板蓝根高级脂肪酸” 一、项目简介器官移植是临床治疗终末期器质病变的主要手段，而免疫抑制剂是维持移植物存活的关键。免疫抑制剂主要有化学制剂、糖皮质激素、单克隆抗体、天然生物提取物四类。前三类药物副作用大、均不宜长期使用。目前，临床上需求…
技术详述
器官移植是临床治疗终末期器质病变的主要手段，而免疫抑制剂是维持移植物存活的关键。免疫抑制剂主要有化学制剂、糖皮质激素、单克隆抗体、天然生物提取物四类。前三类药物副作用大、均不宜长期使用。目前，临床上需求最大的是天然生物来源的第四类免疫抑制剂，如FK-506、雷帕霉素、MMF、环孢素。以FK-506为例，2006 年全球销量达14.78 亿美元，成为了日本医药公司的主要利润来源。
我国中药大部分为生物来源。近二十年来，我国的科技工作者已从中药中开发出多种免疫抑制药物，如鸦胆子、雷公藤、冬虫夏草（化合物为FTY720）和茯苓酸等。
板蓝根，又名靛青根，是我国的常用中药。从板蓝根中分离出多个特异组分，并将其命名为“板蓝根高级脂肪酸”。体外试验表明，板蓝根高级脂肪酸具有抗肿瘤和免疫抑制的双重功效，有可能衍生为一种更为理想的免疫抑制剂：既能够抑制急性和慢性移植排斥反应，又能够有效防止移植后肿瘤复发。目前，课题组已获得“板蓝根高级脂肪酸衍生物类新化合物及其制备方法和抗肿瘤用途”专利。
技术优势
2001年，从板蓝根中分离出多个特异组分，并将其命名为“板蓝根高级脂肪酸”。体外试验表明，板蓝根高级脂肪酸具有抗肿瘤和免疫抑制的双重功效。课题组进一步以其为先导化合物，合成了7个具有明显的抗肿瘤作用的衍生物类新化合物单体，并证实其中3个化合物（D、J、K）具有较强的免疫抑制功能。化合物K的作用尤为显著。
化合物K，分子量546.91，中文名N，N’－二环己基－N－山嵛酸酰脲，混合淋巴细胞反应表明，其具有显著的免疫抑制效能，(试验中OD450从0.8降为0.45)，接近一线免疫抑制剂FK-506（OD450降为0.4），且与FK-506具有明显的协同作用（OD450降为0.3）。同时进行的毒理试验表明化合物K的有效剂量与中毒剂量差距很大，未发现药物副作用。
化合物K具有的免疫抑制和抗肿瘤功能并存的特性，使其有可能衍生为一种更为理想的免疫抑制剂：既能够抑制急性和慢性移植排斥反应，又能够有效防止移植后肿瘤复发。
目前，我们已成功制成单体K的粉剂，并在实验小鼠上完成了药理实验，下一步需进一步在大动物上完善药理毒理试验。
效果指标
案例描述
适用对象
联合技术开发。
