新型抗炎镇痛类药物NAAA抑制剂F96
中试 | 整体方案 | 中国
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技术编号：G19011516314868
合作方式：合作开发,面议
所属领域：化学化工,生物医药
应用行业：生产\加工\制造,其它
新型抗炎镇痛类药物NAAA抑制剂F96一、 项目简介 临床上的神经病理性疼痛类药物主要通过“治标”发挥药理作用，如：调控离子通道活性（加巴喷丁、普瑞巴林、卡马西平等）以及内源性镇痛介质降低神经元兴奋性（氯丙咪嗪、度洛西汀、吗啡等），这使得目前临床使用的镇痛药物…
技术详述
临床上的神经病理性疼痛类药物主要通过“治标”发挥药理作用，如：调控离子通道活性（加巴喷丁、普瑞巴林、卡马西平等）以及内源性镇痛介质降低神经元兴奋性（氯丙咪嗪、度洛西汀、吗啡等），这使得目前临床使用的镇痛药物对于神经病理性疼痛的治疗效果并不显著或具有严重的中枢依赖性。更有效地治疗疼痛的新策略应“标本兼治”，不仅降低疼痛强度，更需调控疼痛的发病机制。
NAAA酶主要存在于肥大细胞和小胶质细胞，通过抑制NAAA，在局部提升内源性脂肪酰基乙醇胺PEA水平，抑制肥大细胞脱颗粒及小胶质细胞激活，可以从发病机制入手治疗神经病理性疼痛，起到“治标”的目的。本项目针对NAAA酶为作用靶点，以全新骨架恶唑烷酮酰亚胺类结构LYH-F96作为候选药物，有可能开发为国家一类新药。
技术优势
该项研究已完成原料药物的中试合成、制剂工艺及大部分临床前研究，在5种动物模型中完成临床前药效学评价及药代动力学评价，作用靶点的选择性强，作用机制明确，安全性良好，在有效剂量未发现任何毒副作用。化合物性质稳定，已获得中国发明专利2项，PCT专利1项，已申报美国专利1项。
效果指标
案例描述
适用对象
联合开发，具体合作方式可商议。
