抗癫痫药APABA
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技术编号：G19041616454289
合作方式：面议
所属领域：生物医药
应用行业：生产\加工\制造,其它
传统抗癫痫药物具有严重的缺陷，如存在严重的不良反应、毒副作用较大、个体差异性大、治疗范围较窄、易产生耐受性等。尽管新药的出现使大部分难治性癫痫病人的发作减少或免于发作，但无法预防癫痫病程发展，逐渐消除病灶。抗癫痫药APABA能够清除癫痫发作时产生的羟自由基…
技术详述
传统抗癫痫药物具有严重的缺陷，如存在严重的不良反应、毒副作用较大、个体差异性大、治疗范围较窄、易产生耐受性等。尽管新药的出现使大部分难治性癫痫病人的发作减少或免于发作，但无法预防癫痫病程发展，逐渐消除病灶。抗癫痫药APABA能够清除癫痫发作时产生的羟自由基、增加细胞周期依耐性蛋白酶-5(cdk-5)的活性，防止神经损伤；增加ATP含量，抑制谷氨酸转运体的逆转运，促进癫痫发作后神经元功能的恢复；还能够抑制人类β淀粉样蛋白(Aβ)在脑内的沉积，改变神经原纤维β折叠片的构型，减少或推迟兴奋性神经递质的释放，有效抑制癫痫病灶的发展。在癫痫动物模型中其抗癫痫作用比阳性对照药丙戊酸钠强0.4~1.6倍，安全指数也相当。同时在小鼠的脑部组织处检测到足够浓度ASA以发挥神经保护作用。充分证明APABA实现癫痫的临床治疗从缓解症状转向不但暂时缓解症状，同时预防癫痫病程发展，逐渐消除病灶。
该成果完成了APABA的化学合成、药效学、急性毒性、作用机理研究，并于2013年获中国发明专利授权。
